Дифлубензурон блокирует образование хитина, и потому его действие ограничено классом членистоногих, у которых ростовые процессы сопровождаются синтезом хитина в ходе линеек при переходе из одной стадии в другую.
Обладает ларвицидным и овицидным действием, которое проявляется в момент выхода личинки из яйца. Действующее вещество проникает через яичные скорлупы и предотвращает выход личинок из яиц или уничтожает личинок минирующих насекомых, которые внедряются в листовые ткани прямо под яйцевой оболочкой. Эффект гораздо выше, если яйца отложены на обработанные препаратом листья, чем если бы они были обработаны после откладки.
Активен против личиночных стадий, особенно личинок младшего возраста, поэтому препарат должен наноситься за 1-2 недели до срока применения традиционных инсектицидов. На имаго насекомых не действует или воздействуют слабо. Если дифлубензурон действует на последнюю возрастную стадию, то токсичность проявляется в кутикуле куколки или взрослой особи, снижая процент жизнеспособных насекомых.
В момент линьки личинки оказываются неспособными освободиться от старой кутикулы, так как полусформированная новая кутикула не выдерживает внутреннего давления и/или не обеспечивает надежного прикрепления к ней образующихся мышц. В результате кутикула разрывается и изливается полостная жидкость. Если личинка обработана препаратом в последнем возрасте, образование кутикулы может нарушаться у куколки и/или у взрослого насекомого.